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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。7 ^- o6 _) w3 {" Y9 y0 f A
( a+ F" w- A: C* q l一、香芹酚与mtor的结合亲和力7 {4 I- l5 J- H9 j/ B
6 T% _& N- g# r1 p* i5 u5 J1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》0 v( L* }# z& n! M6 l) K+ C
' ]0 p7 ?/ P3 V. Z6 z香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。
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二、香芹酚的药物相似性& D4 y) X5 L3 [9 o9 d/ M
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以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。9 c- e* G) w6 `( }
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三、香芹酚的实际药用
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香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。
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+ u& o: ^! h5 `' B' p& I6 @- f1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。; u) @' d( X5 }$ f, R, I
9 p: k, d3 Q& u3 |% O; w. M2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》
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3 A1 v' R4 z; ^0 K0 g/ B用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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8 Z+ s* N, j5 [8 C+ x2 {3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》8 N( T! m$ T0 B$ T& Q( l) d
. X3 y- ~/ B" l+ ^5 Y2 K用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。2 y) `* X/ ?1 X
' L6 O8 |. S- g" X: O4 [4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》4 _, L4 |+ g3 I* o3 M
# N; S, C1 c+ t- H用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。& M, K* l% `) g. ^" V
6 K( K5 N5 X- W1 L, m" }& ^ `: k5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》
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) g, ]5 L$ ]) ]香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
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可以参考上述临床试验剂量来用。 |