本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 - C& e0 x- X; `) a, Z! \
, O) L3 V9 u4 h0 Mhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html0 Z& N4 I9 O8 b! K+ ?
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2" H7 Y9 v$ j* P
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ( Y6 T& g! @. I. F6 I6 O5 Q
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] + {. Q* r6 |0 r, v1 J4 g
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
7 `8 q$ j1 u% r9 S0 ]体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
& @( T( n6 ^) r* `4 N! Q特征 9 |. @8 I$ R' F
9 Y0 R) ?) m' X0 T* A- S最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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r5 e! e# q3 v1 D- M; }" r% ?临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
0 d+ i$ P. m; k# V6 c7 d( \2013年12-24日2 l0 ~; M$ K! }& J7 y6 H r
老马(925951365) 11:23:42
4 H, v' R8 t- o6 d/ o 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
7 O' I1 |$ y2 p; L3 F老马(925951365) 11:38:19
0 m; k3 v! [1 G8 P }EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
7 Z% ~3 I, x# l2 m5 I$ L5 r凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗5 M, W5 i5 o7 i4 z+ N
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵% V' u7 a" }$ f6 O
等明年,大家就可以联BIBF1120了
9 N4 _- t/ e4 l* D2 F老马(925951365) 11:57:30$ O9 ?5 k% a/ y& }0 T \% A
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
: {) ~# Z8 \$ Q老马(925951365) 11:59:08
0 I( @" x' {; v; o' LBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
* ^9 f/ ?3 W: w/ c' U2 i$ W3 FBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
1 B7 L3 v6 I+ U8 |6 }3 n g这药副作用不大,每天150mg*2, W Y$ F, R, N( n
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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