本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 , O3 \7 x6 i+ k7 k7 Q' m" x' Q$ z
6 q3 l* u( l. c: W. \* }3 Ihttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html- i; j" y- a" w. n9 W: ^6 n+ ~, d
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
0 V; n* A, T6 ~ A% G4 m靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
' M( o" y4 Z$ @$ ~) b- hIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] - T2 {! g# Y1 g9 h1 N$ g
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
: y4 K! f! \; l体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
, X. F) u$ A+ z, U" g S, C特征
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0 o; _5 O: N$ r6 M) _9 J最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。0 f# _( f2 i9 l
0 ?# i: e- ?1 c( @- y8 r3 o2 ~3 L临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg* U: \% f+ v6 y
2013年12-24日 y& s$ A+ y/ {0 W' B
老马(925951365) 11:23:42
- K4 B, b: a# K( }6 z2 t- \" j0 f4 f 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
" _: N( d& u2 S2 G" J老马(925951365) 11:38:191 k- z. ^& i5 \4 L, _- }! p/ f( ?
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
) l2 z$ y- Q# T; M3 `6 U) E凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
! j& z$ Y0 F9 r9 T$ G: p7 [蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵) ` M* P4 S/ S5 c4 B7 _6 a" n# d
等明年,大家就可以联BIBF1120了) R6 a/ f) s9 f ^
老马(925951365) 11:57:30& U+ c1 \/ X4 D4 L# r
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。+ V! }9 v' _" q0 w
老马(925951365) 11:59:085 G0 H$ R" c8 w4 _5 Z, \" K) x- m: l' {
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行' s1 s. |. e# T) ~4 ^+ E$ D
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 C# o. J/ k; @5 b9 p! u6 I) M9 o这药副作用不大,每天150mg*25 L( w U' C, w* P+ l7 K! g0 l( s8 {
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了 ?4 Y/ @0 s. y+ H' K% Z; v# Q
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